Heroină

De la Wikipedia, enciclopedia liberă

Diacetilmorfină
nume IUPAC: (5α,6α)-7,8-didehidro-4,5-epoxi- 17-metilmorfinan-3,6-diol diacetate (ester)
număr CAS 561-27-3	cod ATC N02AA09
Formulă chimică	C21H23NO5
Masă moleculară	369.42
Biodisponibilitate	<35%
Metabolism	hepatic
Timp de înjumătăţire	3 minute
Excreţie	renală,
Legislaţie	Schedule I (U.S.); Class A (UK)Legea 143, tabelul I
Administrare	inhalatorie, injectabilă, ingerată

Heroina este un derivat al opiului, obţinut la sfârşitul secolului 19 prin sintetizarea morfinei. Produsă de compania Bayer Pharmaceuticals, heroina a fost exportată în 1898 în 23 de ţări din lume şi folosită în tratamentul afecţiunilor respiratorii.

Cuprins 1 Istoric 2 Farmacologie 3 Producerea heroinei 4 Zone de sinteză si trafic cu heroină 5 Riscul abuzului de heroină 5.1 Consecinţe ale abuzului de heroină 5.2 Tratamentul intoxicaţiei cu heroină 6 Vezi şi

[modifică] Istoric

Heroina sau diacetilmorfina este un derivat semisintetic opioid. Heroina a fost sintetizată prima oară în 1874 de către C.R. Alder Wright, un chimist englez care lucra la spitalul StMary. El a combinat morfina cu diferiţi acizi sau derivaţi ai acestora, iar atunci cînd a încălzit morfina în prezenţa anhidridei acetice timp de mai multe ore a obţinut un produs pe care el l-a numit diacetilmorfina(heroina). Felix Hoffmann de la Bayer, a sintetizat heroina la 11 zile de la obţinerea aspirinei. Temîndu-se de eventualele efecte adverse ale aspirinei, Bayer înregistrează compusul sub denumirea de Heroin ca trademark (marca fabricii). Din anul 1898 pînă în 1910 a fost etichetată ca fiind un derivat substituit al morfinei, utilizat pentru tratarea tusei iritative la copii.

1914 Legea produselor narcotice, introdusă în Congresul American de Harrison stipulează ca ilegală producerea şi posesia heroinei în SUA. Spre deosebire de SUA şi nu numai, heroina este folosită în Marea Britanie (sub denumirea de diacetilmorfina), pentru tratarea durerilor acute, a infarctului de miocard, a edemului pulmonar şi a durerii cronice.

[modifică] Farmacologie

Heroina este catalogată ca un drog foarte puternic, ce poate produce euforie. Senzaţia de euforie dispare şi se instalează toleranţa. Asemănător cu morfina, are tot acţiune antagonistă asupra receptorilor µ (miu), determinînd din această cauză aceleaşi efecte ca morfina, dar cu o viteză mult mai rapidă. Acest lucru se datorează liposolubilităţii pe care o imprimă moleculei de heroina cele 2 grupări acetil, datorită acesteia heroina avînd o mai mare putere de penetrare a barierei hematoencefalice. La administrarea intravenoasă, datorită liposolubilităţii sale crescute, heroina are putere de penetrare rapidă. Timpul de înjumătăţire a heroinei este de 15-30 minute, fiind rapid transformată într-un compus 6 MAM (se pare ca sub acţiunea carboxilesterazei care acţionează şi în metabolismul cocainei) în ficat, creier, inimă. 6MAM este apoi convertit în morfină, metabolizată în ficat şi excretată ca glucuronat. O mică cantitate este excretată nemodificată în urină. Ea acţionează asupra receptorilor opioizi miu endogeni, răspîndiţi în anumite zone ale creierului, măduvei spinării. Heroina, împreună cu alte opioide este agonist pentru neurotransmiţătorii endogeni (beta endorfine, dinorfinele, leu-enkefaline si met-enkefalinele). Corpul răspunde la acţiunea heroinei prin reducerea (uneori oprirea) sintezei de endorfine (substanţe sintetizate de către organism şi eliberate la nivelul creierului şi a nervilor pentru atenuarea durerii). Această stopare sau reducere a sintezei creează mecanismul de dependenţă al heroinei.

[modifică] Producerea heroinei

Ca materie primă pentru obţinerea heroinei este opiul obţinut prin procesele de rafinare. spre deosebire de LSD(diamida acidului lisergic), sinteza heroinei presupune solide cunoştinţe de sinteză chimică şi de chimie. O heroină pură este foarte greu de obţinut în primul rînd datorită faptului că substanţele care intră în sinteza heroinei sunt din ce în ce mai greu de obţinut din cauza reglementărilor drastice, dar şi datorită faptului că ultima fază din sinteza heroinei este foarte greu de produs avînd şi un potenţial periculos foarte mare.Etapele de lucru sunt:

• morfina este izolată din opiul brut (prin dizolvare în apă în prezenţa de carbonat de calciu, iar precipitatul este tratat cu amoniac).
• morfina este tratată cu anhidridă acetică în cantităţi egale, timp de circa 6 ore la temperatura de 85⁰
• purificarea moderată în prezenţă de apă şi acid clorhidric, cu adaos de carbonat de calciu(momentul introducerii carbonatului de calciu depinde de chimistul care execută purificarea)
• încălzirea heroinei rezultate cu un amestec de alcool şi cărbune activat pînă la evaporarea alcoolului
• acest al 5-lea pas este opţional datorită periculozităţii sale. Prin acest pas se obţine o heroina foarte pură destinata uzului injectabil ( aşa numita heroină nr 4). Heroina deja purificată este supusă (după prealabila dizolvare în alcool) acţiunii unui amestec format din eter şi acid clorhidric. Pericolul este dat de volatilitatea eterului şi de potenţialul său exploziv.De obicei heroina pentru uy este diluatăcu lactoză , amidon, pentru a creşte numărul de doze.

[modifică] Zone de sinteză si trafic cu heroină

Încă din anii 1700-1800 opiul a constituit un prilej de război între China şi Marea Britanie (Razboiul opiului); a continuat să suscite un interes enorm datorită profiturilor care se dovedeau din ce în ce mai mari; aceste profituri nu puteau scăpa atenţiei Mafiei, iar atunci cînd Lucky Luciano a fost trimis în Sicilia pentru e pregăti invazia americană, el a lucrat în paralel şi la dezvoltarea fabricilor de heroină din Sicilia, iar de aici şi pînă la legăturile cu Mafia Corsicană nu a mai fost decit un pas.Datorită extinderii legăturilor cu Mafia Corsicană, Lucky Luciano a pus bazele dezvoltării mai întîi în Vietnam (provincie franceză), iar de aici în întreaga Asie de Sud Est.Anii 1960 -1970 aduc declinul Turciei şi a Iranului în materie de producţie de opiu, în timp ce Triunghiul de Aur( Myanmar, Thailanda, Vietnam, Laos şi provincia Yunan din China) începe să devină principalul furnizor de opiu şi heroină. Războiul din Vietnam va asigura suportul logistic pentru ca acest trafic să devină mondial, după ce la început era de natura zonală (peste 15% din soldaţii americani erau dependenţi de heroină).În zilele noastre , peste 80 % din producţia mondiala de heroină este furnizată de Afghanistan (exista unele păreri conform cărora şi China ar fi un important furnizor de heroină). Se pare că heroina de pe pieţele americane ar avea ca sursă şi macul cultivat în regiuni întinse din Mexic (reg Sinaloa) şi Columbia.

[modifică] Riscul abuzului de heroină

[modifică] Consecinţe ale abuzului de heroină

• O doză crescută de heroină (aşa numita overdose) este fatală.
• Datorită schimbului de materiale (seringi) în special între heroinomani, există un risc uriaş de contaminare cu HIV sau virusul hepatitei.
• Moartea datorită introducerii substanţelor de diluare (chinină, zaharoză, talc).

[modifică] Tratamentul intoxicaţiei cu heroină

Supradoza (overdose) de heroină este tratată de obicei cu un antagonist opioid, de regulă naloxonă sau naltrexonă, care are o înaltă afinitate pentru receptorii opioizi dar care nu îi activează. Această blocare se manifestă imediat prin declanşarea sindromului de retragere (withdrawal syndrom). Dezavantajul acestor antagonişti este timpul de înjumătăţire relativ scurt comparativ cu alte opioide, şi de aceea trebuiesc administrate de mai multe ori pe parcursul unei zile. Se consideră că moartea prin supradoză de heroină este foarte rar întîlnită, moartea unor heroinomani datorîndu-se probabil mai mult substanţelor de diluare (în special chinina). Studiile efectuate încă din 1920 au scos la iveală ca administrarea unei doze chiar de 1600-1800mg (de circa 160-180 ori mai multă decît aşa-zisa doză de recreere) nu a condus la deces. Este posibil ca un rol foarte important să îl joace puritatea heroinei dar mai ales impurităţile din ea (dacă în 1980 procentul de heroină era de numai 3,6 mg/100mg doză la un preţ de 3,90$, în 1999 probele recoltate din capturile făcute au scos la iveală un procent de 38,20% la un preţ de 0,80$). Alţi antagonişti care sunt utilizaţi în tratarea intoxicaţiei cu heroină (şi nu numai) sunt:

• metadona
• buprenorfina

[modifică] Vezi şi

• Toxicoman