Benzodiazepin

Fra Wikipedia, den frie encyklopædi

Du har nye beskeder (forskel fra næstsidste redigering).

Benzodiazepiner er en underklasse af depressanterne, dvs. de hæmmer aktivitet i centralnervesystemet.

Indholdsfortegnelse

1 Historie
2 Farmakologi
3 Effekter
4 Oversigt og ækvavilent dosering
5 Vanedannende egenskaber
6 Forgiftning
7 Eksterne henvisninger

[redigér] Historie

Benzodiazepinerne blev opdaget af Leo Sternbach i 1950'erne i hans arbejde ved Hoffman La-Roche. Det første benzodiazepin, chlordiazepoxid (Librium®) blev hurtigt en storsællert - men blev dog endnu hurtigere overgået af det 2. markedsførte benzodiazepin, diazepam (Valium®, Stesolid®)

[redigér] Farmakologi

Alle benzodiazepiner udviser deres effekt gennem modulation af GABA_A-receptoren, den hyppigst forekommende hæmmende receptor i hjernen. GABA_A-receptoren består af 5 underenheder ud af 19 mulige, og GABA_A-receptorer med forskellige kombinationer af underenheder har forskellige egenskaber, forskellige placeringer i hjernen og vigtist af alt, forskellige aktivitetsniveauer i forbindelse med benzodiazepinerne.

For at GABA_A-receptorerne kan være følsomme over benzodiazepiner, skal de have en α (alpha) og en γ (gamma)-underenhed, hvorpå benzodiazepinerne bindes. Når benzodiazepinet har bundet sig til underenhederne, låser benzodiazepinet GABA_A-receptoren fast i en tilstand, hvor transmitterstoffet GABA er langt mere tiltrukket til at binde sig til GABA_A-receptoren. Dette øger frekvensen hvor GABA_A's tilhørende chloridionkanal åbnes, hvilket virker hæmmende på nervens signal.

Benzodiazepiner med stor affinitet for α₁-underenheden er primært sederende (dvs. søvndyssende), mens benzodiazepiner med stor affinitet for α₂ og α₃ er primært anxiolytiske (dvs. de "opløser" nervøsitet)

[redigér] Effekter

Eufori (dette manifesterer sig i større grad ved nogle benzodiazepiner)
Afslappede muskler
Somnolens (dvs. lyst til at sove; dette er mere udtalt ved nogle benzodiazepiner end andre)
Hæmningsfrigørelse
Nervøsitetshæmmende
Anterograd amnesi (man glemmer, hvad man laver, mens man er påvirket. Er mest udtalt ved doser, der er større end de terapeutiske)

[redigér] Oversigt og ækvavilent dosering

Man måler benzodiazepiners potencitet i forhold til diazepams. En oversigt over benzodiazepiners (dem, der er til salg i Danmark) potens, halveringstid og handelsnavne:

Kemisk navn	Handelsnavne	Halveringstid u. aktive metabolitter	Potens (?=10mg Diazepam)	Primær effekt
Diazepam	Valium Stesolid Apozepam	20-100 timer	10 mg	Anxiolytikum
Chlordiazepoxid	Klopoxid Risolid	5-30 timer	25 mg	Anxiolytikum
Clonazepam	Rivotril	18-50 timer	0.5 mg	Anxiolytikum
Bromazepam	Lexotan	15 timer	5-6 mg	Anxiolytikum
Oxazepam	Alopam Oxabenz Oxapax Oxazepam	25-100 timer	20 mg	Anxiolytikum
Flunitrazepam	Flunipam	24 timer	1 mg	Hypnotikum
Nitrazepam	Mogadon Apodorm Nitrazepam Pacisyn	15-38 timer	10 mg	Hypnotikum

[redigér] Vanedannende egenskaber

Benzodiazepiner er kraftigt fysisk og psykisk vanedannende. Dette kan opstå allerede efter få uger med terapeutisk indgift, og kortere tid med megadoser. Der henvises til benzoinfo.dk ifb. afvænning.

Der er toleransudvikling i de fleste. Dette ses dog mere sjældent i Lexotan.

[redigér] Forgiftning

Hvis man indtager for store doser benzodiazepiner, er det muligt at dø. Overdoseringsdosen (hvor benzodiazepiner er indtaget alene, uden samtidig indgift af andre depressanter, fx opioider, alkohol) er typisk meget højere end terapeutiske og rekreative doser. Der findes en modgift, flumazenil (Lanexat®) som kan adminsteres.