Benzodiazepin
Fra Wikipedia, den frie encyklopedi
Benzodiazepiner er en gruppe kjemisk beslektede psykotrope medikamenter med potente antiepileptiske, angstdempende, muskelavslappende, anestetiske, respirasjonsdempende og søvninduserende (sedative) virkninger.
De medisinske indikasjonene er først og fremst epilepsianfall, akutt angst og søvnproblemer. Kortvarig bruk anbefales, da benzodiazepiner gir rusvirkning og er sterkt vanedannende. Benzodiazepiner brukes i meget stor utstrekning som illegalt rusmiddel.
Innhold |
[rediger] Farmakologiske egenskaper
Benzodiazepiner virker i likhet med barbiturater ved binding til GABAA-reseptorer i sentralnervesystemet og bidrar til økt effekt av ved interaksjon mellom GABA og GABAA-reseptor.
De såkalte Z-medikamentene zopiklon og zolpidem er nært beslektet med benzodiazepinene og virker ved binding til GABAA-reseptor, men gir ikke antiepileptisk og muskelavslappende effekt.
Bivirkningene er blant annet søvnighet, nedsatt hukommelse og svekket læring. Benzodiazepiner kan indusere hukommelsestap. Ved bruk ut over 1-2 uker utvikles toleranse for de angstdempende og søvninduserende egenskapene. Benzodiazepiner har respirasjonsdempende effekter som særlig i kombinasjon med alkohol eller opioider kan være dødelig. Dette er blant annet bakgrunnen for at bruk av benzodiazepiner ikke tillates ved legemiddelassistert rehabilitering.
[rediger] Historikk
Det første benzodiazepinet, klordiazepoksid (Librium), ble oppdaget i 1954 av østerrikeren Leo Sternbach (1908-2005) mens han arbeidet for legemiddelprodusenten Hoffmann-La Roche. I starten gav han opp arbeidet med forbindelsen Ro-5-0690, men han gjenoppdaget det i 1957 da en assistent ryddet laboratoriet. Til tross for advarsler fra arbeidsgiveren fortsatte Sternbach forskningen som avdekket forbindelsens bedøvende egenskaper.
Da diazepam kom på markedet i 1963, ble det ansett som det beste alternativet til de dødelige barbituratene. På grunn av de relativt få bivirkningene, fikk legene et relativt sikkert medikament mot angst. Diazepam var det mest solgte medikamentet i USA fra 1969 til 1982. Først i 1973 ble befolkningen gjennom programmet 60 minutes gjort oppmerksom på de alvorlige avhengighetsproblemene knyttet til benzodiazepiner.
[rediger] Eksempler på benzodiazepiner
- Alprazolam (Xanor)
- Diazepam (Valium, Vival, Stesolid)
- Flunitrazepam (Flunipam, Rohypnol)
- Klonazepam (Rivotril)
- Midazolam (Dormicum)
- Nitrazepam (Apodorm, Mogadon)
- Oxazepam (Alopam, Sobril)
[rediger] Ekstern lenke
