Penthotal

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le Nesdonal* - Penthotal* - Thiopental est un Anesthésique intraveineux barbiturique d'action rapide.

Sommaire 1 Propriétés physico-chimiques et présentation. 2 Pharmacocinétique 3 Pharmacodynamie 3.1 S.N.C . action dépressive qui augmente avec la dose. 3.2 S.N.A. 3.3 Cardio-vasculaire 3.4 Poumon 3.5 Divers 4 Incidents, accidents, toxicité 4.1 Complications locales 4.2 Complications cardio-vasculaires 4.3 Complications respiratoires 4.4 Divers 5 Indications 6 Posologie 7 Contre-indications 8 Interactions médicamenteuses

[modifier] Propriétés physico-chimiques et présentation.

• Flacons de 0,5 et 1 g de poudre jaune à diluer dans de l'eau ou un sérum salé.
• A utiliser en préparation à 2,5% (diluer dans 20 cc ; en prélever 10 cc dans une seringue de 20 cc et diluer à nouveau cette solution avec 10 cc d'eau).
• pH : 10,8 : précipite avec les solutions alcalines et très irritant veineux.

[modifier] Pharmacocinétique

• Dès injection I.V. 70% fixés sur les protéines (fraction libre augmentée par hypoalbuminémie et pH acide.
• Fraction libre diffuse rapidement dans les tissus à haute vascularisation : cerveau, cœur, foie, rein ; puis diffusion dans les graisses.
• La courte durée d'action du thiopental n'est pas liée à une dégradation rapide mais à une rapide redistribution tissulaire d'où la persistance d'une forte imprégnation qui peut se révéler 24 h après l'administration par la potentialisation par un analgésique, un neuroleptique, une benzodiazépine ou l'alcool.
• Notion d'effet cumulatif si injections répétées.
• Métabolisation hépatique, élimination rénale.
• Passage rapide de la barrière placentaire.

Délai d'action : 1/2 à 1 mn.

Durée d'action : 15 à 30 mn.

[modifier] Pharmacodynamie

[modifier] S.N.C . action dépressive qui augmente avec la dose.

• Hypnotique :
  • Sommeil précédé d'une phase de désorientation et d'agitation.
  • Faible dose : sommeil léger avec hyperéflectivité pharyngo-laryngée.
  • Plus forte dose : sommeil profond avec diminution et abolition des réflexes.
  • Inj. I.V. en 20 sec de 3 à 4 mg/kg (225 à 300 mg/75 kg) provoque une perte de connaissance en 10 à 20 sec, la profondeur maximale étant atteinte en 45 sec.

• Analgésie : pas d'effet.
• Anticonvulsivant : effet puissant.
• Myorelaxation : médiocre.
• Dépression des centres respiratoires, vasomoteurs et thermorégulateurs sans dépression du centre du vomissement.
• Diminution du débit sanguin cérébral, de la consommation d'oxygène cérébral et de la pression intracrânienne.

[modifier] S.N.A.

• Dépression du système orthosympathique d'où une prédominance vagale :
• Bradycardie, hypotension, hypersialorrhée, hyperréflectivité bronchique.
• Risque de spasmes de la glotte, spasmes bronchiques, hoquet.

[modifier] Cardio-vasculaire

• Dépression circulatoire majorée par une administration rapide ou de fortes posologies.
• Dépression myocardique directe et diminution du tonus sympathique.
• Baisse de la pression artérielle, tachycardie, et du débit cardiaque.
• Augmentation du débit sanguin coronaire secondaire à l'augmentation de la consommation d'oxygène du myocarde provoquée par la tachycardie.
• Troubles du rythme favorisés par l'hypercapnie.

[modifier] Poumon

• Puissant dépresseur respiratoire :
  • Après une augmentation transitoire de la ventilation, dépression voire apnée transitoire.
  • Reprise de la ventilation avec diminution du volume courant et de la fréquence.
• Hyperréflectivité :
  • Risque de spasmes de la glotte et de spasmes bronchiques.
  • Bronchoconstriction.

[modifier] Divers

• Diminue la pression intra-oculaire.
• Relâchement précoce du cardia : risque de vomissements si estomac plein.
• Pas de toxicité rénale ; oligurie par baisse du flux sanguin rénal.
• Hypothermie.

[modifier] Incidents, accidents, toxicité

[modifier] Complications locales

• Forte alcalinité : douleur sur le trajet veineux ; veinite ; thrombose.
• Lésions cutanées si injection extra-veineuse.
• Ischémie aiguë distale et nécrose si injection intra-artérielle.

[modifier] Complications cardio-vasculaires

• Dépression myocardique et collapsus si surdosage ou injection trop rapide.
• Danger si hypovolémie.

[modifier] Complications respiratoires

• Inhalation bronchique à l'induction par vomissement.
• Spasme laryngé ou bronchique.
• Hoquet.
• Arrêt respiratoire secondaire après réveil.

[modifier] Divers

• Histaminolibération.
• Réactions allergiques.
• Sommeil prolongé.
• Frissons et agitation au réveil.

[modifier] Indications

• Etat de mal convulsif résistant aux benzodiazépines injectables.
• Protection cérébrale chez le traumatisé crânien, en cas de coma post-anoxique ou si hypertension intra-crânienne.
• Induction et entretien d'anesthésie générale.

[modifier] Posologie

• Anesthésie :
  • Dose d'induction : 3 - 5 mg/kg en I.V.D. lente (225 à 375 mg/75 kg).
  • Entretien : réinjections de doses décroissantes 100 mg puis par 50 mg en fonction des signes de réveil.
• Réanimation :
  • Dose d'induction : 3 - 4 mg/kg en I.V.D. lente (225 à 300 mg/75 kg).
  • Entretien : 15 à 35 mg/kg/24 h. (seringue électrique) (1 à 2,5 g/jour/75 kg).
• Enfant :
  • Dose d'induction : 5 - 6 mg/kg en I.V.D. (solution à 1% pour les nourrissons).
• Réduire les doses chez l'insuffisant hépatique ou rénal, le sujet dénutri ou obèse, le patient en état de choc.

[modifier] Contre-indications

• Absence de matériel de ventilation et d'aspiration.
• Porphyrie.
• Asthme.
• Allergie aux barbituriques.
• Insuffisance cardiaque sévère.
• Hypovolémie.
• Problème de l'estomac plein.

[modifier] Interactions médicamenteuses

• Potentialisation des effets narcotiques par les morphiniques, les neuroleptiques, les benzodiazépines, les antihistaminiques, l'éthylisme aigu.
• Potentialisation des effets dépresseurs cardiocirculatoires : b bloquants.
• Incompatibilités physico-chimiques : neuroleptiques, catécholamines, solutions acides, kétamine, succinylcholine et curares non dépolarisants.