רימונבאנט

מתוך ויקיפדיה, האנציקלופדיה החופשית

יש לך הודעות חדשות (השווה לגרסה הקודמת).



רימונבאנט
שם IUPAC
5-(4-Chlorophenyl)-1-(2,4-dichloro-phenyl)- 4-methyl-N-(piperidin-1-yl)- 1H-pyrazole-3-carboxamide
נתונים כימיים
נוסחה	C₂₂H₂₁N₄Cl₃O
מסה מולקולרית	463.79 ג'\מול
נתונים פרמוקוקינטיים
זמינות ביולוגית	?
מטבוליזם	?
זמן מחצית חיים	לפציינטים שמנים: 16 ימים לפציינטים לא שמנים: 9 ימים
הפרשה	בדרכי המרה
שיקולים טיפוליים
קטגוריית סיכון בהריון	אין מידע מספיק בנושא הריון התרופה אסורה לנשים מיניקות
מעמד חוקי	במירשם רופא בלבד בשלב זה אפשרי אך ורק באיחוד האירופי ובקנדה
דרכי מתן	פומי

רימונבאנט (Rimonabant) היא תרופה חדשה נוגדת תיאבון כנגד השמנת יתר וכן למניעת עישון.
מנגנון התרופה הינו חסימת קולטן (רצפטור) CB1 - קאנבינואיד, במערכת העצבים המרכזית ובאיברים היקפיים הקשורים למטבוליזם של הגלוקוז והשומנים, ובכך הורדת התיאבון.

התגלה כי תופעת הרעב המוגבר שנוצר לאחר צריכת קנאביס, נובעת מכך שהחומר הפעיל בסם - Tetrahydrocannabinol או THC עובד על קולטני המערכת הקאנבינואידית, שגורמת לתיאבון מוגבר ולעלייה ברמות השומנים והסוכר בדם.
התרופה פותחה בניסון להשיג את האפקט ההפוך.
זו התרופה הראשונה הפועלת במנגנון זה, שאפשר לכנותו לכן בשפה עממית "אנטי-קנאביס".

בנוסף להורדת התיאבון, תרופה זו אפקטיבית גם נגד מספר בעיות מטבוליות וכנגד גורמי סיכון קרדיו-וסקולריים^[1]^[2], בהם עלייה בכולסטרול הטוב, הפחתה ברמת הטריגליצרידים ואיזון רמות הגלוקוז בדם, שיפור מצב הטרשת בעורקים הכליליים.
התרופה פותחה על ידי חברת סאנופי-אוונטיס (Sanofi-Aventis) ומשווקת בשם המסחרי אקומפליה (Acomplia). כאשר יינתן אישור לשיווקה בארצות הברית, היא תשווק בשם המסחרי זימולטי (Zimulti).

[עריכה] רקע

השמנת יתר הינה תופעה נפוצה ביותר בעולם המערבי, ונחשבת למגפה. היא מהווה אחד מגורמי הסיכון המובילים לתחלואה ולתמותה. טרם נמצאו תרופות בטוחות ויעילות נגד השמנה שניתן לתת אותן לטווח ארוך. אפילו שתי התרופות שנחשבו כטובות ביותר עד 2006 - רדוקטיל (Sibutramine (Reductil ו-קסניקל (Orlystat (Xenical אינן נותנות מענה של ממש עקב ריבוי תופעות הלוואי.

רימונבאנט היא תרופה נוספת לבעיה זו, הנמצאת עדיין בתהליך אישור, וגם לה תופעות לוואי.

[עריכה] אישור התרופה והתוויות

האיחוד האירופי אישר את רימונבאנט ב-21 ביוני 2006 כתרופה נגד השמנת יתר, בהתוויה הבאה:

רימונבאנט יינתן בשילוב עם דיאטת הרזיה ועם תרגילי כושר לבעלי מדד מסת גוף BMI של לפחות 30 ק"ג\מ"ר, או לבעלי BMI של לפחות 27 ק"ג\מ"ר שיש להם גורמי סיכון נוספים כמו סוכרת סוג 2 או דיסליפידמיה.

התרופה טרם אושרה בהתוויה של מניעת עישון.
התרופה טרם אושרה בארצות הברית, אך מצפים שיינתן אישור עד סוף 2006.
התרופה טרם אושרה בישראל.

[עריכה] מניעת עישון

רימונבאנט נמצא כמועיל להפסקת עישון, וכן למניעת עלייה במשקל למעשנים שהפסיקו לעשן. הנושא עדיין במחקר.

[עריכה] מינון וצורת מתן

טבלית 20 מ"ג אחת ליום למבוגרים.

[עריכה] תופעות לוואי והתוויות נגד

התרופה גרמה לחלק מהנוטלים אותה בחילות, סחרחורת, דיכאון, חרדה, איריטבילות, הפרעות שינה, שלשול, הקאות.
אין לתת את התרופה למי שרגיש לאחד ממרכיבי התרופה.
אין לתת את התרופה לנשים מיניקות.
הטבלית מכילה לקטוז ולכן יש להיזהר במתן התרופה למי שרגיש ללקטוז.
יש להיזהר במתן תרופות מסוג מעכבי CYP3A4‏ ^[3] ביחד עם רימונבאנט.
יש להיזהר במתן התרופה לבעלי מחלה פסיכיאטרית בלתי מאוזנת כגון דיכאון.
יש להיזהר במתן התרופה לזקנים מעל גיל 75.
אין ניסיון בכל הקשור לשילוב עם תרופות פסיכיאטריות.
אין ניסיון במתן התרופה בחצי השנה שלאחר מאורע קרדיו-ווסקולרי.
אין ניסיון במתן התרופה לילדים מתחת לגיל 18, ולכן יש להימנע מכך.

[עריכה] קישורים חיצוניים

Acomplia 20 mg film-coated tablets - מידע קליני לרופא.
Acomplia – באתר היצרן.
Acomplia Resources – חדשות מתעדכנות בנושא רימונבאנט.
Acomplia Report - מידע נוסף ממקור בלתי תלוי.

[עריכה] הערות שוליים

^
Despres JP, Golay A, Sjostrom L. Effects of rimonabant on metabolic risk factors in overweight patients with dyslipidemia. N Engl J Med 2005; 353: 2121-34. PMID 16291982
^
Van Gaal LF, Rissanen AM, Scheen AJ, Ziegler O, Rossner S. Effects of the cannabinoid-1 receptor blocker rimonabant on weight reduction and cardiovascular risk factors in overweight patients: 1-year experience from the RIO-Europe study. Lancet 2005; 365: 1389-97. PMID 15836887
^ תרופות כגון: ketoconazole, itraconazole, ritonavir, telithromycin, clarithromycin, nefazodone.