Morfină
De la Wikipedia, enciclopedia liberă
|
|
|
|
7,8-didehydro-4,5-epoxy- |
|
| CAS 57-27-2 (anhidru) |
Cod ATC N02AA01 |
| Formulă moleculară brută | C17H19NO3 |
| SMILES | CN1CCC23C4C1Cc5c2c(c(cc5)O)OC3C(O)C=C4 |
| Masă moleculară | 285,338 |
| Disponibilitate biologică | ~30% (la administrarea orală) |
| Metabolism | hepatic |
| Timp de înjumătăţire | 2-3 ore |
| Excreţia | sub formă de 2-, 3-, şi 6-glucuronid-morfină în urină (90%) şi bilă (10%) |
| Căi de administrare | per os, subcutanat, intramuscular, intravevos |
| Doza minimă letală | 0,1 g (parenteral); 0,5 g (per os) |
Termenul provine de la numele lui Morpheu, zeul visurilor în mitologia greacă. Este principalul agent activ din opiu (sub formă de meconat), concentraţia sa în extractul de opiu variind între 8 şi 14%, cu o medie de 10%. Este un analgezic foarte puternic.Face parte din grupa alcaloizilor morfinanici propriu-zişi alături de codeină si tebaină.
Cuprins |
[modifică] Istorie
A fost izolată în 1804 de farmacistul german Friedrich Wilhelm Adam Sertürner, care a numit-o "morphium". După dezvoltarea acului hipodermic (1853) utilizarea sa a început să fie din ce în ce mai răspândită în special ca analgezic şi sedativ dar şi ca tratament al depresiilor şi al dependenţei de opiu. Heroina (diacetilmorfină) a fost sintetizată din morfină în anul 1874 prin acetilarea celor doi radicali hidroxil ai moleculei.
[modifică] Farmacologie
Morfina este un agonist opioid complet, a cărui acţiune se localizează la nivel central, cu o oarecare predilecţie pentru nucleul arcuat. O mare parte din efectele sale (analgezia supraspinală, euforia, deprimarea marcată a respiraţiei, inhibarea centrului tusei, mioza, dependenţa fizică, inhibarea motilităţii digestive - responsabilă de constipaţie) se datorează în special legării la receptorii µ (miu). Legarea la receptorii k (kappa) determină analgezia de la nivel spinal (mai slabă), disforie, halucinaţii şi depresie respiratorie redusă. Acţionarea receptorilor δ (delta)amplifică efectele stimulării µ şi k. Este metabolizată destul de rapid în ficat, prin conjugare cu acidul glucuronic, rezultând 2-, 3-, şi 6-glucuronid-morfină, dar şi prin N-demetilare, însă într-o proporţie nesemnificativă. Derivatul 6-glucuronid-morfină este mai activ decât morfina, având o afinitate mai mare pentru receptori.
[modifică] Utilizare medicală
[modifică] Căi de administrare
Morfina se administrează de obicei parenteral, sub formă de clorhidrat de morfină. Administrarea orală (per os) a morfinei nu este avantajoasă, deoarece biodisponibilitatea în acest caz este foarte mică. Sulfatul de morfină are o biodisponibilitate ceva mai bună la administrarea orală. Se poate administra şi pe cale rectală, sub formă de supozitoare sau clisme.
[modifică] Indicaţii
- Dureri intense neoplazice sau traumatice, acute sau cronice, la adulţi.
- Intoxicaţie cu atropină (de elecţie)
Utilizarea la copii este contraindicată. Utilizarea morfinei ca antidiareic sau antitusiv este în prezent anacronică şi chiar contraindicată. În situaţii cu totul excepţionale se poate folosi morfina în tratamentul tusei severe fără expectoraţie, al diareei severe, sau ca adjuvant pentru anestezia generală.
[modifică] Contraindicaţii
- Abdomen acut
- Pancreatită acută
- Insuficienţă renală (acută sau cronică)
- Insuficienţă respiratorie
- Astm bronşic
- Traumatisme cerebrale
[modifică] Efecte adverse
- Greaţă şi vărsături
- Constipaţie, diminuarea apetitului
- Stop respirator prin paralizia centrului respirator
- Rezistenţă şi adicţie (dependenţă) la repetarea dozelor.
[modifică] Statut legal
- În România: drog de mare risc (tabelul II din Legea nr 143/2000 privind combaterea traficului şi consumului ilicit de droguri)
- Internaţional: Lista galbenă a Single Convention on Narcotic Drugs: http://www.incb.org/pdf/e/list/yellow.pdf.
[modifică] Legături externe
- ro Legea nr 143/2000 privind combaterea traficului si consumului ilicit de droguri
- en Scurt articol despre morfină
- en Molecula lunii
| Alcaloizi izochinolinic editează | ||
|---|---|---|
|
Morfina Codeina Tebaina Oripavina
|
