Paracetamol
Wikipedia
Paracetamol är ett febernedsättande och smärtstillande läkemedel som i Sverige säljs vanligen under varunamnen Alvedon, Curadon, Reliv och Panodil. I vissa länder, bland annat USA, kallas paracetamol för Acetaminophen.
Det finns även en rad kombinationspreparat som innehåller paracetamol och andra verksama medel, såsom Citodon, Distalgesic och Panocod.
Rekommenderad dos för Paracetamol är maximalt 4 g per dygn. Högre doser, >10 g, medför risk för allvarlig leverskada eftersom det då bildas giftiga metaboliter. Vid rekommenderad dos metaboliseras merparten av läkemedlet genom konjugering med glukuronsyra och sulfat. Det vattenlösliga syrakomplexet utsöndras sedan i urinen. Vid högre doser blir systemet mättat och en större del av läkemedlet metaboliseras istället av P450-enzymsystemen (CYP2E1) och CYP3A4. Därigenom oxideras paracetamol och omvandlas till en reaktiv intermediärmetabolit, N-acetyl-p-bensokinon-imin (NAPQI). Under normala förhållanden konjugeras NAPQI med glutation men vid en överdos tar leverns förråd av glutation slut med leverskador till följd. Vid långvarig hög konsumtion av etanol ökar mängden CYP2E1 och paracetamol blir toxiskt i lägre doser.
Paracetamol kan användas vid graviditet och amning. Visserligen går lite av ämnet ut i modersmjölken men vid normal användning är det för lite för att påverka barnet. Dessutom har barn större lever och njurar i förhållande till sin kroppsvikt och har därför större kapacitet att ta hand om läkemedlet.
[redigera] Läkemedlets toxicitet
Toxisk dos för vuxna är ca 140 mg per kg kroppsvikt, det vill säga 9,8 gram för en människa på 70 kg. Detta kan jämföras med den maximala dagsdosen som är 4 gram.
Kliniska tecken på leverskadan märks först efter ett par dygn och kulminerar vanligen efter 4–6 dygn. Vid paracetamolförgiftning kan Acetylcystein användas som antidot, men det måste ges så tidigt som möjligt innan leverns nedbrytning har hunnit gå för långt. Acetylcystein verkar genom att tillhandahålla kroppen sulfhydrylgrupper som kan konjugeras med NAPQI.
Paracetamol är starkt giftigt för katter eftersom de saknar det enzym, glukuronyltransferas, som människor använder för att konjugera läkemedlet med glukuronsyra.
[redigera] Se även
