Paracetamol
Van Wikipedia
| Paracetamol | ||
 |
||
|
|
||
|
|
||
| Biol. beschikbaarheid: | ca 80% | |
| Metabolisatie: | 90 to 95% lever | |
| Halfwaardetijd: | 1 – 4 uur | |
| Uitscheiding: | nieren | |
|
|
||
| Toediening: | oraal, rectaal | |
|
|
||
| Zwangerschapscat.: | B (VS) A (Aus) |
|
|
|
||
| CAS nummer: | 103-90-2 | |
| ATC code : | N02BE01 | |
| PubChem: | 1983 | |
| DrugBank: | APRD00252 | |
|
|
||
| Formule: | C8H9NO2 | |
| Molecuulgewicht: | 151,17 g/mol | |
| Smeltpunt: | 169°C | |
| Dichtheid: | 1,263 | |
Paracetamol is het meestgebruikte pijnstillende en koortsverlagende middel ter wereld. Het wordt vaak afzonderlijk gebruikt, maar ook de combinatie met cafeïne (claim: snellere werking) komt veel voor. Paracetamol wordt vrijwel altijd goed verdragen en geeft nauwelijks aanleiding tot maagklachten. Gebruik in combinatie met aspirine of met andere NSAID's is niet altijd aan te bevelen, omdat hierdoor de analgetische (pijnstillende) werking niet hoeft toe te nemen, maar de bijwerkingen van elk van de stoffen wel tot uitdruking kan komen.
De chemische formule van paracetamol is: C8H9NO2 (N-acetyl-4-aminofenol). De naam Paracetamol is afgeleid van de chemische naam: Para-acetylaminofenol. Omdat het patent op paracetamol inmiddels is verlopen, is paracetamol makkelijk en tegen lage kosten verkrijgbaar.
Er bestaan van paracetamol verschillende toedieningsvormen: tabletten, capsules (zeldzaam), drank (slechte smaak) en zetpillen. Paracetamol wordt vaak ingenomen in de vorm van een tablet, maar wanneer de maag van streek is (braken) kan ook een zetpil worden gebruikt. Voor kinderen die moeite hebben met het slikken van de tabletten of onwillig zijn, is een zetpil ook een betere keuze. De tabletten en zetpillen zijn beschikbaar in verschillende doses. Voor kinderen van 6 tot 9 jaar worden 250 mg doseringen van tabletten gebruikt, kinderen van 9 tot 12 jaar krijgen 500 mg, en volwassenen kunnen 1 of 2 tabletten van 500 mg (liefst beginnen met 2x 500mg als opstartdosis) of een zetpil van 1000 mg per keer gebruiken.
Maximale dosis per dag is 8x 500 mg voor de tabletten, 4x 500-1000 mg voor de zetpillen. Leverbeschadiging kan optreden bij chronisch gebruik van 6000-8000mg per dag. Bij een (eenmalige) dosis van 25 gram of meer wordt de lever zodanig beschadigd dat geen herstel meer mogelijk is en de patiënt uiteindelijk overlijdt aan de gevolgen van levernecrose.
Het is erg belangrijk om de doseringsaanbevelingen zorgvuldig te volgen, want de normale maximale gebruiksdosis van paracetamol zit niet zover van een giftige of zelfs levensgevaarlijke dosis af: er is een geringe therapeutische breedte. Bij meer dan 8000mg (16 tabletten van 500mg) op een dag is het onder bepaalde omstandigheden al mogelijk dat er zodanige schade aan de lever toegebracht wordt dat men hieraan kan overlijden. Dit gaat niet op een prettige manier en duurt dagen tot weken. Doordat het erg eenvoudig is over grote hoeveelheden paracetamoltabletten te beschikken wordt het middel vaak gebruikt bij een poging tot zelfdoding.
Een overdosis paracetamol kan, indien er tijdig wordt ingegrepen, door een arts behandeld worden met Acetylcysteïne (generisch product of verkocht onder de merknaam Lysomucil) als antidotum of tegengif. De acetylcysteïne bevordert de uitscheiding van de schadelijke paracetamolmetabolieten, dit gaat hepatoxiciteit (leververgiftiging) en renaal falen (blokkage van de nieren) tegen.
In de Verenigde Staten wordt paracetamol verkocht als Non-aspirin pain killer en ook onder de merknaam Tylenol. Hier wordt soms een 320mg tablet gebruikt.
Paracetamol verzacht de pijn, omdat het een inhibitor is van bepaalde vormen van het cyclo-oxygenase (COX), een enzym dat arachidonzuur omzet in prostaglandines, stoffen die de zenuwuiteinden gevoeliger maken voor pijnprikkels. Het exacte werkingsmechanisme wordt nog niet goed begrepen maar het is duidelijk tamelijk verschillend van die van aspirine en de andere NSAID's.
