Paracetamol
De Viquipèdia
 |
|
 |
|
|
Paracetamol
|
|
| Nom sistemàtic (IUPAC) | |
| N-(4-hidroxifenil)acetamida | |
| Identificadors | |
| número CAS | 103-90-2 |
| codi ATC | N02BE01 |
| PubChem | 1983 |
| DrugBank | APRD00252 |
| Dades químiques | |
| Fórmula | C8H9NO2 |
| Pes mol. | 151,17 |
| Dades físiques | |
| Densitat | 1,263 g/cm3 |
| Punt de fusió | 169°C (442K) |
| Solubilitat en aigua | 1,4 mg/mL (20°C) |
| Dades farmacocinètiques | |
| Biodisponibilitat | gairebé 100% |
| Metabolisme | 90 a 95% hepàtic |
| Vida mitja | 1–4 hores |
| Excreció | renal |
| Consideracions terapèutiques | |
| Cat. d'embaràs | |
| Estatus legal | |
| Vies | oral, rectal |
|
El paracetamol o acetaminofé és un analgèsic molt utilitzat en l'actualitat. Posseeix propietats analgèsiques i antipirètiques semblants a les de l'aspirina però no té activitat antiinflamatòria, ni exerceix cap efecte antiplaquetari.
Taula de continguts |
[edita] Descripció del fàrmac
El paracetamol és un metabòlit de la fenacetina, un analgèsic molt utilitzat antigament que, per ser tòxic a les dosis terapèutiques i metabolitzades a paracetamol, ja no és utilitzat. El paracetamol posseeix propietats analgèsiques i antipirètiques semblants a les de l'aspirina però no té activitat antiinflamatòria, ni exerceix cap efecte antiplaquetari.
El paracetamol s'utilitza en el tractament del dolor moderat agut i crònic, i és considerat com l'analgèsic d'elecció per la major part dels autors en els pacients de més de 50 anys. També és l'analgèsic d'elecció quan l'aspirina no és ben tolerada o quan està contraindicada. El paracetamol està utilitzant-se des de finals del segle XIX i es pot adquirir sense prescripció mèdica.
[edita] Mecanisme d'acció:
Es desconeix el mecanisme exacte de l'acció del paracetamol encara que se sap que actua a nivell central. Es creu que el paracetamol augmenta el llindar al dolor inhibint les ciclooxigenases en el sistema nerviós central, enzims que participen en la síntesi de les prostaglandines. El paracetamol també sembla inhibir la síntesi i/o els efectes de diversos mitjancers químics que sensibilitzen els receptors del dolor als estímuls mecànics o químics.
[edita] Indicacions i Posologia
Tractament del dolor lleuger/moderat o febre (cefalees, miàlgies, dolor d'espatlla, dolor dental, dismenorrea, molèsties associades als refredats o grip, etc):
[edita] Administració oral o rectal:
- Adults i xiquets > 12 anys: 325-650 mg per via oral o rectal cada 4-6 hores. Alternativament, 1.000 mg, 2-4 vegades al dia. No han de sobrepassar-se dosi de més d'1 g de cop o més de 4 g al dia.
- Xiquets < 12 anys: 10-15 mg/kg per via oral o rectal cada 4-6 hores.
- No administrar més de cinc dosi en 24 hores.
- Nadons: 10-15 mg/kg per quilo per via oral cada 6-8 hores.
Malalts amb insuficiència hepàtica: el paracetamol ha de ser utilitzat amb precaució en pacients amb la funció hepàtica alterada o amb història de sobredosi.No ha d'utilitzar-se en pacients amb història d'alcoholisme. Els pacients amb malaltia hepàtica estable pot ser tractats amb dosis terapèutiques de paracetamol per a l'alleugeriment de dolors episòdics de curta duració (menys de cinc dies).
Pacients amb insuficiència renal: encara que el paracetamol és el fàrmac d'elecció per al tractament del dolor episòdic en els malalts renals, no es recomana el seu ús crònic. Les dosis han de ser modificades en funció de la resposta clínica i de grau d'insuficiència renal
[edita] Contraindicacions i precaucions
Els pacients alcohòlics, amb hepatitis vírica o altres hepatopaties tenen un risc major d'una hepatotoxicitat pel paracetamol pel fet que la conjugació del fàrmac pot ser reduïda.
La depleció de les reserves de glutatió hepàtic limita la capacitat del fetge per a conjugar el paracetamol, predisposant el pacient per a noves lesions hepàtiques. Per tant, en els pacients amb malaltia hepàtica estable, es recomana l'administració de les dosis mínimes durant un màxim de 5 dies.
Els pacients no deuen automedicar-se amb paracetamol si consumeixen més de tres begudes alcohòliques al dia.
L'administració crònica de paracetamol ha de ser evitada en pacients amb malaltia renal crònica. Diversos estudis han posat de manifest que hi ha el risc d'un desenvolupament de necrosi papil·lar, fallada renal, o malaltia renal terminal. Igualment pot ser perillós l'ús de paracetamol quan s'administra per a tractament de febre persistent en xiquets amb malnutrició.
Els pacients no deuen automedicar-se amb paracetamol durant més de cinc dies en el cas dels xiquets i durant més de deu dies en els adults. La febre no ha de ser tractada amb paracetamol durant més de tres dies sense consultar al metge. El paracetamol pot interferir amb els sistemes de detecció de glucosa reduint en 120% els valors mitjans de la glucosa. El paracetamol està classificat dins de la categoria B de risc en l'embaràs, per a qualsevol dels tres trimestres.
Alguna publicació aïllada, ha associat l'ús del paracetamol durant l'embaràs amb un menor pes i talla del fetus en nàixer. No obstant, un estudi prospectiu de 48 casos de sobredosi de paracetamol durant l'embaràs no va posar en relleu cap cas de toxicitat fetal directament associada al fàrmac. Hi ha qui considera el paracetamol com el fàrmac d'elecció durant l'embaràs, sempre que la seua utilització siga estrictament necessària.
[edita] Interaccions i Reaccions adverses
Els antiàcids i el menjar retarden i disminueixen l'absorció oral de paracetamol. Les fenotiazines interfereixen amb el centre termoregulador, amb la qual cosa el seu ús concomitant amb el paracetamol pot ocasionar hipotèrmia. No es recomana l'ús concomitant de paracetamol i salicilats, per estar augmentat el risc d'una nefropatia analgèsica, incloent necrosi papil·lar i malaltia renal terminal.
El paracetamol és preferible a l'aspirina en els pacients que necessiten un analgèsic estant estabilitzats amb warfarina. Les concentracions plàsmiques de paracetamol augmenten un 50% després d'administració de diflunisal, mentre que les concentracions d'aquest últim no són afectades. Els pacients tractats amb prilocaïna tenen un major risc desenvolupar metahemoglobinèmia.
El paracetamol és hepatotòxic encara que en la major part de les ocasions aquesta toxicitat és el resultat d'una sobredosi o de dosis excessives administrades crònicament. L'hepatotoxicitat induïda pel paracetamol es manifesta com a necrosi hepàtica, icterícia, hemorràgies, i encefalopatia. Després d'una sobredosi, les lesions hepàtiques es manifesten als 2 o 3 dies. Els fàrmacs i agents que afecten a la funció del citocrom P 450 i l'alcohol poden agreujar la intoxicació per paracetamol. També s'ha suggerit que l'administració de dosi elevada en dejú pot ser potencialment hepatotòxica. En cas de sobredosi, el tractament d'elecció és la N-acetilcisteïna, que actua com a donador de -SH en substitució del glutatió. Les reaccions d'hipersensibilitat poden manifestar-se per urticària, eritema, borradura, i febre.
|
{Paracetamol} {Tetrahidrocannabinol} {Cannabinoides} {Ketamina} |
